根据催化亚单位和作用底物可以将PI3K分为三型，但目前仅发现IA型PI3K与肿瘤发生相关：该 型PI3K是由催化亚单位（p110）和调节亚单位（p85）组成的异源二聚体。催化亚单位在哺乳动物细胞中包括p110α、p110β和p110δ三个亚型，p110α和p110β亚型在所有组织中广泛表达，但p110δ仅在白细胞中表达；PI3K负责下游作用底物磷酸磷脂酰肌醇肌醇环上的3`羟基进行磷酸化，从而使4，5-二磷酸磷脂酰肌醇转变为3，4，5-三磷酸磷脂酰肌醇，这是许多细胞外生长因子刺激的关键活化步骤。PI3K的受体/调节亚单位有七种亚型，由p85 α、p85β和 p55γ的蛋白产物经不同剪接后产生并统称p85 α。当生长因子及其受体结合后可以导致RTK中酪氨酸的自身磷酸化，从而使p85的SH2结构域发生构象变化、p85/p110募集至细胞膜上的RTK并定位在细胞膜的内表面上；PI3K一旦在细胞膜内表面定位即被激活，即可发挥对PtdIns肌醇环上的3位羟基进行磷酸化的功能。此外，生长因子刺激信号也可以通过Ras信号转导通路激活PI3K通路的活性。因此，PI3K通路活性（activity）应该以下游p-AKT（磷酸化AKT）的表达水平代表。