2024-04-12 01:01:16

油水分配系数和正辛醇水分配系数有什么区别?

看书中将药物分成了三类:1、油水分配系数低,正辛醇水分配系数低,为亲水性药物,可以采用被动方式包封;2、油水分配系数低,正辛醇水分配系数高或受pH影响,可采用主动载药方式包封;3、油水分配系数高,正辛醇水分配系数高,疏水性高,容易与磷脂双分子层结合;对于油水分配系数和正新醇分配系数的分类有点不解,请指教!

 


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3个回答

油/水分配系数应该是特性分配系数,即不考虑药物的电离。正辛醇/水分配系数应该是表观分配系数,或称真实分配系数,它考虑了弱酸和弱碱药物的电离。感觉和表观溶解度和特性溶解度的定义有些类似。


2024-04-12 01:08:39

油水分配系数和正辛醇分配系数都是分配系数,唯一的区别就是有机相的不同,从文献上看,油水分配系数是个总的概念,包括正辛醇分配系数。早期的油相一般多用橄榄油。

在测定油/水分配系数时,虽然可选作油相的溶剂很多,但在处方设计中应用最多的是正辛醇。其主要原因是:大多数药物的溶解度参数(δ)为8~12,正辛醇的溶解度参数δ=10.24,与细胞类脂膜的溶解度参数(δ=10.3)相似,并且正辛醇溶解度参数正好位于一般药物的溶解度范围的中值附近,所以可以认为药物在正辛醇中形成近似理想溶液。正辛醇与其它油相或有机相的差别在于介电常数(或电解质强度)不同,正辛醇是中等强度,油相是低强度。


2024-04-12 01:09:00

如果正辛醇/水分配系数均小于0,说明药物的水溶性较强,而脂溶性较差,如果以被动扩散机制透过细胞膜,用Caco-2模型求得的表观透过常数因该较低,如在实验得到相反的结论,个人认为有两种可能:1. 药物为某种受体的底物,存在主动过程;2. 药物本身能够改变肠粘膜的通透性,起到吸收促进剂的作用,如EDTA能够打开细胞间的紧密连接(tight junction),加速药物细胞间(paracellular route)的渗透, 如果是这样要注意药物潜在的毒性以及刺激性。

 


2024-04-12 01:09:18

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