2024-04-20 04:32:05

目前在做一个氨基酸酯的衍生物。几个问题?

目前在做一个氨基酸酯的衍生物,如图所示,前面的原料没有手性可以利用,所以必须要在后边拆分,所以我想以下几个问题:

1。对于此类氨基酸酯,在我制备其游离胺化合物时,按照文献是通过先将其转化为盐酸盐,然后用10N NaOH调节pH为13-14,搅拌约15-30min。这样做会不会使得酯基皂化形成游离酸?如果有可能形成游离酸,那怎样检测?

2。一般氨基酸酯的拆分是用L-酒石酸,L-樟脑磺酸等拆分剂进行拆分,在氨基用Boc保护后是不是就不能用这种方法了?(文献报道是用酶拆分,但周期太长)

另外,哪位大侠可以给几篇文献或者书籍只类的东西,让我看看,以前没做做氨基酸类的东西,所以比较陌生。谢谢各位了!!!

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2个回答

对于此类氨基酸酯,在我制备其游离胺化合物时,按照文献是通过先将其转化为盐酸盐,然后用10N NaOH调节pH为13-14,搅拌约15-30min。这样做会不会使得酯基皂化形成游离酸?如果有可能形成游离酸,那怎样检测?


2024-04-20 05:41:02

文献报道是用酶拆分,但周期太长?你看的什么文献?我刚做过一个N-BOC的氨基酸酯的酶拆分,用国产的酶,温孵4小时就反应完全了,ee>95%。

 


2024-04-20 06:17:08

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