2017-07-05 00:31:11

环糊精包合过程中遇到的问题

做环糊精包合物,所包合药物不溶于水以及乙醇,我选用了甲醇进行溶解,采用超声法、旋转蒸发法,可是在旋蒸的过程中我的产物是板结成块儿的,进行不了后续的表征和测定。

请问:1 我能对包合产物进行研磨吗?研磨的过程中会破坏了已经包合好的药物吗?

          2 如何将未包合的药物还有环糊精除去?好多人说抽滤的过程中洗涤,可是洗涤的话会不会把已经包合好的药物再次溶解出来

          3 冷冻干燥法我也尝试了,可是出来的固体跟文献里所描述的(松散的粉针状)不同,也是片状的固体,问题出在哪儿了?

请各位高手指点


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药物化学×

5个回答

遇到类似的问题,我们是这样解决的。不知道能不能帮你:把纯药物做了个XRD,把负载后研磨的做XDR,然后比较


2017-07-05 00:32:33

首先,包合产物一般来说理化性质还是比较稳定的,包合结构不会被研磨这样的操作给破坏,但是如果你的产物本身就不稳定,那就不好说了。

其次,我一直猜测包合反应可能是一个可逆反应,一般我们通过加热来促进包合,如果低温水洗,一般来说,我认为包合产物是不会被解包的,所以除去未包合的药物和环糊精一般还是水洗为主。

第三,冷冻干燥的效果和你的冷冻及抽真空的过程有很大的关系,这个我没有亲身实践过,只听过课,所以也不确定你的情况是怎么回事。

 

2017-07-05 00:34:28

400 较好, 但是分子量较大也是可以包结构中疏水的一部分,如长碳链或者苯环, 也是可行的。不能一味相信文献, 做了这才知道!

可以试试HP环糊精和SB环糊精,目前用的较多。没修饰的环糊精已经很少用了,不过可以用来试试到底能不能包合


2017-07-05 00:35:00

1, 研磨法可以制备包合物,因此研磨应该没问题。

2,制备好的即为包合物,洗涤过程会将药物与环糊精分离。可以按照摩尔比投料。计算包合率或者包合物产率。

3,既然能够旋干或者蒸干, 为什么选折冻干? 另外即使采用冻干,块状,研磨了之后不也是分诊状吗!?不需要另加乳糖等做支撑。


2017-07-05 00:35:36

用蒸馏水洗涤产物以除去残余环糊精,这个过程中可以除去一些环糊精,但是也有可能会破坏包结物的结构,会脱落现象。


2017-07-05 00:36:06

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