对于难溶性主药中,很多是一水乳糖和微晶纤维素配合作为填充剂,但一般都是一水乳糖比例偏高,这是什么原因呢?
因为主药溶解性差,一般你的辅料中水溶性辅料占的比例最好大些,如果微晶纤维素用量大,会影响主药溶出的。
这个应该是考虑两者的溶解难易程度,难溶的API与不同溶解程度的辅料在一起由于堆积会影响溶出度。
首先是水溶性的辅料对难溶性的主药溶解速度有影响,另一方面,从工艺的角度考虑一水乳糖比例高有利于制粒,提高产品总体效能。
1,乳糖的润湿性比微晶纤维素好,相同用量的粘合剂,乳糖用量多得处方较微晶纤维素用量多的处方制得软材更粘,甚至出现过度润湿的情况;2,单纯的论可压性,微晶纤维素的确比乳糖好,但二者混合物的可压性,在很大二者比例范围内,可压性变化不大。