2020-09-13 08:29:34

血浆样品测得的浓度是游离药物浓度吗?

血浆样品测得的浓度是游离药物浓度吗?我们做药代常用的萃取、沉淀蛋白方法处理后分析得到的血药浓度,是游离药物浓度还是包含了血浆蛋白结合的药物?

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4个回答

实际上检测到得是游离的药物浓度,结合的药物除非用酶解或其他方法才能游离下来。但这个测试到的浓度却代表的是血浆中药物总浓度。想一下实验所建立的方法就会明白(标准曲线等)。并不是血浆样品处理方法不同就会导致其代表的意义有差别。

2020-09-13 10:11:14

测定的是总浓度,另外一些微粒制剂静脉注射测定到药物包括游离、被微粒包封或包裹和蛋白结合等,文献报道微渗析可以测定血浆中游离药物浓度,但存在平衡等问题,尤其代谢较快的药物结果误差很大。


2020-09-13 10:19:06

不知道是不是这么理解,处理样品过程中未必能100%不损失,否则就没有回收率一说了,但仪器测得的响应值经标曲换算后得到的浓度却是游离型和结合型的总和,因为制备标曲的样品是在空白血浆中加入了不同浓度的药液,再根据仪器响应值绘制的标曲,基本排除了回收率的影响,所以最后得到的血药浓度数据是游离型和结合型的总和。

2020-09-13 11:05:03

我也觉得是全部血浆中的药物浓度,包括结合率高达99%的样品, 也可以用直接沉淀蛋白的方法做。药物与血浆蛋白结合多数属于疏水基的相互作用,蛋白变性以后药物应该是解离出来的!个人看法,未深究文献, 欢迎拍砖!


2020-09-13 11:10:57

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