2020-07-08 21:19:58

溶出太快怎么办?

一个课题,辅料有微分硅胶;硬脂酸镁;交联聚维酮;微晶纤维素;玉米淀粉;无水磷酸氢钙。主药是水溶性的,溶解度比较好。直混工艺做成片子溶出太快,5分钟就80%了。原研5分钟才40%左右。怎么样才能降低溶出?谢谢。备注:湿法制粒也做过,用水和淀粉浆制粒都做过。

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4个回答

1、淀粉比例大一些。2、原料粒径不同对溶出影响,一般大颗粒溶出慢。3、交联聚维酮比例大一些试试。4、压片压力,直压片压力影响比较大。

2020-07-08 22:34:14

如果API对水分不敏感建议你用湿法 ,把辅料比例调整,把崩解剂的比例降低。磷酸氢钙可压性较好,你的主药量比较少,可以在不影响可压性和成形性的基础上把具有崩解性的辅料比例降低进行调节,应该没有那么难做到。


2020-07-08 23:53:59

直压的话,建议先将原料药和淀粉混合,粒径最好控制一下,不能太细,然后再直压,试试效果吧。

2020-07-09 00:21:13

1、辅料如果不可以改变的话,可以把淀粉制成淀粉浆作为粘合剂加入;否则可以去掉崩解剂交联聚维酮,或者降低其用量或者换为崩解能力没有那么强的低取代或羧甲基淀粉钠等。

2、控制原料的粒径,在保证密度合适能跟辅料混合均匀的前提下,尽量不要太细。

3 从活性成分的药理药效和生物药剂学分类考虑,考虑快速释放带来的效应和可能后果分析。

暂时想到这些,还没做过这样溶出太快需要减慢的项目,想着是比增加溶出的课题简单,但是具体问题具体分析。

2020-07-09 00:23:42

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