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2024-04-01 07:31:29

酸根对药物有没有影响?

大家好！我是做药理的。最近在比较两个化合物的药效。这两个化合物就是酸根不一样，一个是盐酸，另一个是琥玻酸，药效基团是一样的。但是试验的结果是IC50差别很显著。我们做了e-4 e-5 -6 -7 -8 e-9M 六个浓度，-4 -5 时两个化合物的药效一致，就是-6 -7 开始不一样了。试验结果可信，因为我们是两组人做了6次试验，结果一致。想请大家讨论下这个问题，谢谢！

药理学

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药效基团制成有机盐或无机盐，它们的诸多理化性质如溶解度、分配系数、解离度等可能不同，这些不同即会造成药效的差异，浓度过低时可能表现不明显，浓度增加后差异即显现。

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2024-04-01 11:25:52

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如果楼主做细胞水平的实验，两个药物先溶解后用PBS稀释，那么可能这个影响并不大。我曾经比较过，一个free base和其盐酸盐的化合物在细胞水平的实验差距在两倍以内。

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2024-04-01 11:40:13

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酸根当然对药效有影响。这里的可能是琥珀酸根的活性更好一点吧。这里涉及的离子对机理，对药物运输的影响。如果浓度高的时候，因为饱和了，可能影响反而小。

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2024-04-01 13:03:47

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提问时间：	2024-04-01
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