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2024-04-18 17:25:24

参比制剂处方与其说明书不一致的问题该如何解决？

一致性评价的项目，通过逆向工程发现参比制剂含有柠檬酸，含量约为0.4%，但在参比制剂说明书中是没有的。参比制剂是日本的，API是盐酸盐形式，占处方比例较大。原研专利中有提到处方中可以加入适当的pH调节剂以保证API在水溶液中保持几乎不溶（pH4.0左右），但并不清楚这样做目的是什么。原料是pH依赖，空腹Tmax2h，餐后Tmax2.2h，不确定晶型详细情况，没有相关文献，但目前看来晶型比较稳定，已经过XRD确认自制制剂与参比制剂原料药晶型一致。目前做的不同pH条件下的稳定性也还好。其实原料药自身呈酸性，而且专利说的pH调节剂是在溶液中部分解离的酸加成盐，加柠檬酸确实有点想不明白。


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日本说明书不见得会把所有辅料都列出，手头一个品种，参比制剂选择美国和日本都可以，两者说明书罗列有明显差异，日本的少。


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2024-04-18 18:40:48
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既然你通过逆向工程检出了片剂里含有说明书中未列出的辅料，只要你检测方法是科学的，真实的，这就是事实，再说了他专利里不还有一句“添加适当的pH调节剂”吗？都可以作为处方的证据，柠檬酸是pH调节剂也叫稳定剂，因为你这个药是弱酸性，只有在酸性条件下它才会稳定。


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2024-04-18 18:53:32

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