改善失眠长达6个月 卫材新药3期结果积极

近日，卫材（Eisai）和Purdue Pharma公布，其调节睡眠-觉醒周期的在研药物lemborexant，在治疗睡眠-觉醒障碍的3期试验SUNRISE 2中，取得了积极顶线结果。

人口分析显示睡眠障碍在全球影响着比预计更多的人。失眠症的特征是难以入睡，维持睡眠，或两者兼而有之，导致疲劳，注意力不集中和烦躁不安。失眠症是最常见的睡眠障碍，其中10％的成人有持续失眠症状。老年人失眠的患病率也较高；衰老往往伴随着睡眠模式的变化，包括睡眠中断，频繁醒来和早醒，导致睡眠时间减少。根据GlobalData公司2015年的研究，到2020年，仅美国就会有大约1300万名失眠症患者需要接受药物治疗。

卫材发现和开发的小分子化合物lemborexant，是一种在研双重食欲素（orexin）受体拮抗剂，通过与食欲素受体亚型1和2的竞争结合，来抑制食欲素的信号传导。在正常睡眠期间，调节睡眠和觉醒周期的食欲素系统的活动是被抑制的。在睡眠-觉醒障碍的患者中，鉴于其调节觉醒的食欲素系统可能没有正常运作，所以通过有目的地拮抗食欲素的信号传导，可达到抵消不正常的觉醒，以及促进入睡和维持睡眠的作用。因此，卫材和Purdue一直开发lemborexant作为治疗失眠症和多种睡眠障碍的药物。

Lemborexant分子结构（图片来源：By Vaccinationist [Public domain], from Wikimedia Commons）

为期12个月的3期试验SUNRISE 2尚在进行中，在971名年龄在18至88岁之间的失眠症患者中，旨在评估5 mg和10 mg两种不同剂量的lemborexant，对调整睡眠-觉醒的有效性和安全性。在6个月时，与安慰剂相比，两种剂量的lemborexant均达到了主要和关键次要疗效终点。接受lemborexant治疗患者的入睡时间获得统计显著改善，同时，入睡之后的主观睡眠效率和主观觉醒次数也得到改善。此外，两种剂量的lemborexant也改善了由失眠严重程度指数（Insomnia Severity Index）测评的患者“日常生活功能”。卫材和Purdue计划在2019年的医学会议上公布SUNRISE 2试验的全部结果。

卫材神经病学部首席临床官兼首席医学官Lynn Kramer博士（卫材官网）

卫材神经病学部首席临床官兼首席医学官Lynn Kramer博士在声明中说：“卫材对lemborexant的愿景是：成为饱受失眠症以及其它睡眠-觉醒障碍困扰的数百万患者所需的药物，帮助他们入睡和维持睡眠，并随着时间的推移保持其疗效。Lemborexant在超过六个月的时间内持续改善入睡所需时间和维持睡眠效果。依据SUNRISE 2的试验结果，卫材期待为lemborexant的提交监管申请，为治疗睡眠-觉醒障碍和失眠症患者提供一种长期治疗选择。”