KRAS抑制剂领域持续升温 勃林格殷格翰再度布局

今日，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公司和德克萨斯大学MD安德森癌症中心（UT MD Anderson Cancer Center）宣布达成一项新的多年合作，双方将共同开发多种创新抗癌疗法，其中包括治疗胃肠癌和肺癌的KRAS抑制剂。这并不是勃林格殷格翰第一次对KRAS表现出兴趣。两年多前，它就曾与范德堡大学（Vanderbilt University）的科学家合作，研究可以激活KRAS的SOS蛋白。

KRAS以前一直被认为是“不可成药”的癌症靶点，然而近年来，多家生物技术公司在KRAS抑制剂研发方面已经取得成果。就在几周前，安进（Amgen）公司的最新临床试验数据表明，其KRAS G12C抑制剂AMG 510不但能够在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中产生疗效，也能为结直肠癌（CRC）患者和阑尾癌（appendiceal cancer）患者带来部分缓解。Revolution Medicines公司开发的KRAS G12C抑制剂能够抑制KRAS G12C与GTP结合的激活构象，从而可能具有更好的抑制效果。大型医药公司也加快布局KRAS抑制剂的步伐。诺华（Novartis）公司日前与Mirati Therapeutics公司达成临床试验合作，将评估其SHP2抑制剂TNO155与Mirati公司的在研KRAS G12C抑制剂MRTX849联合使用，治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤的效果。勃林格殷格翰的这一合作再度表现了业界对KRAS抑制剂前景的看好。

▲KRAS G12C抑制剂成药机制（图片来源：Mirati官网）

在勃林格殷格翰公司和MD安德森癌症中心的这项合作中，双方将联合建立虚拟研发中心，目的在于可以使各个组织之间有效共享和分析数据，进而开发包括KRAS抑制剂和具有选择性诱导癌细胞死亡潜力的TRAILR2抗体在内的潜在新疗法。这一关系的建立使双方研发项目在几年内可以进入不同的开发阶段，更好的结合MD安德森独特的患者驱动药物开发的潜力和勃林格殷格翰的新药研发能力。

注：原文有删减。

参考资料：

[1] Boehringer Ingelheim and MD Anderson Form Unique Virtual Research and Development Center to Rapidly Advance New Cancer Therapies，Retrieved August 12, 2019, from https://www.prnewswire.com/news-releases/boehringer-ingelheim-and-md-anderson-form-unique-virtual-research-and-development-center-to-rapidly-advance-new-cancer-therapies-300899657.html

[2] Boehringer follows the popular KRAS trail to MD Anderson — inks new alliance on 'virtual' research center Retrieved August 12, 2019, from https://endpts.com/boehringer-follows-the-popular-kras-trail-to-md-anderson-inks-new-alliance-on-virtual-research-center/