天然产物是活生物产生的具有药理学或生物学活性的化学物质,可用于药学上的药物研发与药物设计;目前想对一个天然产物的末端双键进行结构修饰改造,请问修饰的方法有哪些?各有什么特点?
双键是可进行化学反应非常多的官能团,亲电加成,双羟化,环氧化等等。如果是要得到生物活性分子,最好是基于结构去设计,或者引入哪些药效团有助于提高活性。
要是增加水溶性,一是双羟化,这样产生两个羟基,一是硼氢化氧化,产生一个羟基。当然两个羟基还可以切断得到醛,进一步氧化到酸,一个羟基也可以氧化到酸,这样水溶性就增强了。具体操作中还要看看你的分子结构,化学选择性怎样都得考虑。