写一点自己的体会:暂时只用过无水的,无水的密度和二水的不一样,但是不同厂家的密度也会不一样,粒度不一样。无水的性质比较稳定,无吸湿性所以不用担心会生成水合物,二水的在一定的温湿度下会失水。对于新药研发,我觉得可以根据API的性质和工艺来选择型号,如果API对水敏感则最好选择无水的,也可以通过辅料相容性对比哪个更适合,选择成本低的;如果工艺是粉末直压,选择流动性好的型号,如果是湿法或干法制粒,就用粒径小点的。对于仿制药,一般就是根据原研的处方选择无水或者二水,尽量保持一致,如果稳定性没有问题那就无所谓了,型号的话还是根据工艺来选择。我目前知道的处方里有磷酸氢钙的有辉瑞的络活喜和伟哥,赛诺菲的DIABETA,辉瑞的盐酸羟嗪片。目前用过默克和富士的,默克的松密度比较大,将近富士的两倍,富士的流动性很好,是喷雾干燥的球形颗粒,而默克的流动性则要差很多。只用过无水的,发现压片时无水磷酸氢钙可压性非常好,不过压片时有点涩冲。和微晶纤维素相比,微晶比例大时测硬度会层裂,而磷酸氢钙不会,另外压的片子表面比微晶更有光泽,可压性和微晶差不多。另外相同的处方,默克和富士的无水磷酸氢钙的溶出也有挺大差别。磷酸氢钙在PH6.8的介质用量越多溶出越慢,而其他介质没有明显趋势。
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