2020-07-09 07:32:03

怎么溶出度都无改善,请教各位有何好的办法吗?

原料难溶于水,辅料有蔗糖、淀粉、糊精。原来一直溶出度都没有问题,只是偏低。更换蔗糖供应商后制粒压片后发现溶出度不合格,返工小试采取粉碎重新制粒,粘合剂采用乙醇和淀粉浆分别制粒,并且在粘合剂中添加助溶剂,外加崩解剂,溶出度无改善,请教各位有何好的办法吗?

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4个回答

建议崩解剂采用内加法,外加法只能促进片子的崩解,对释放和溶出改善不大。另外处方中含有蔗糖,会增加片子的硬度不利于药品的崩解和释放。

2020-07-09 11:41:30

在溶出杯底部没有药物堆积吧?检测上层漂浮物,估计都跑到溶出液上面去了。

分析原因:更换的蔗糖辅料,粒径与原先不一致(很有可能小于原先的),在溶出时先于主药溶解,未能带着难溶性主药一起溶出。

试验方案:1. 原料与蔗糖共混后粉碎过120目筛(使原料镶嵌与蔗糖粉中),在溶出时可能会被易溶的蔗糖粉带着出来(原理类似于固体分散体提高难溶性药物的溶出度)。2. 粘合剂选用10%聚维酮溶液,看是否有增加溶出的可能。3.提高淀粉浆浓度,制粒时制的偏硬一些,强迫蔗糖粉的粒径变大,看是否有改善。


2020-07-09 13:06:52

不要听那些动不动加这加那的乱说,正在生产的药怎么能随便动处方,没有常识。如你所说变更辅料后才出现的溶出度低,可能是因为辅料引起,你需要小试确认原蔗糖和现在用的蔗糖是否的确有影响,若证明有影响,再逐步去解决。

2020-07-09 13:07:55

片子能崩解不一定能溶出,溶出还得看原料溶解性,而且你的原料是难溶于水,所以一直溶出不好,都偏低,而现在又换了个蔗糖供应商,可能就是它影响到原料(感觉像单因素实验差不多),让它溶出更慢了。

2020-07-09 13:32:38

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